UNIV TS - DSCF - Gruppo Chimica Bioorganica

Traiettoria di sviluppo tecnologico SmartHealth: 
Terapia Innovativa

Il gruppo di ricerca di Chimica Bioorganica, che fa capo al Prof. Fabio Benedetti e al Dr. Federico Berti, è da tempo attivo in due settori di ricerca.
Il primo riguarda lo studio di nuovi inibitori di proteasi con potenziale applicazione come farmaci nella terapia delle infenzioni virali, delle malattie neurodegenerative a del cancro.
Il secondo riguarda la progettazione e sintesi di sistemi molecolari (peptidi e imprinted polymers) per il riconoscimento di piccole molecole, e la loro applicazione nel campo della diagnostica clinica e alimentare.
Le competenze del gruppo coprono la progettazione di nuove molecole bioattive (drug design), la sintesi di piccole molecole e loro bioconiugati per il drug delivery e il drug monitoring, la esecuzione di saggi di inibizione su enzimi isolati, la sintesi di piccoli peptidi e nanoparticelle polimeriche ad imprinting molecolare, lo sviluppo di sensori fluorimetrici e colorimetrici basati su peptidi e materiali ad imprinting.
BACKGROUND
A) Malattie neurodegenerative. L’ipotesi β-amiloide collega l’insorgenza della malattia di Alzheimer alla formazione di aggregati del peptide β-amiloide, a sua volta generato dalla idrolisi della proteina APP da parte dell’enzima BACE-1 (β -secretasi). L’inibizione di questo enzima sta emergendo come possibile approccio per la terapia dell’Alzheimer. Il gruppo ha sviluppato nuovi inibitori del BACE-1, attivi a livello nanomolare, basati su un semplice scaffold, accessibile sinteticamente, anche con approcci combinatoriali, e adatto all’ottimizzazione delle proprietà farmacologiche.
B) Cancro. Il sistema ubiquitina-proteasoma (UPS) è un promettente bersaglio di terapie farmacologiche per la cura dei tumori. In collaborazione con il gruppo del Prof. Brancolini, dell’Università di Udine, é stata sviluppata una serie di inibitori irreversibili di deubiquitinasi che mostrano buona attività, a livello micromolare, su diversi modelli cellulari ed è stato sintetizzato un profarmaco, attivo in vivo su xenografts in topi e privo di apprezzabile tossicità.
C) Antivirali. Il nostro gruppo, in collaborazione con una azienda del settore, ha recentemente individuato alcuni composti presenti nel caffè che presentano una buona attività contro una serie di virus, tra i quali influenza, HIV-1 e HIV-2, VSV e ADV-2. Questa scoperta potrebbe aprire la strada allo sviluppo di nuovi farmaci antivirali basati su composti di origine naturale e loro derivati.

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